ZALTRAP 是一种重组融合蛋白——它由人类血管内皮生长因子受体(VEGFR-1 与 VEGFR-2)外部结合域融合至 IgG1 Fc 片段组成。
它可与血管内皮生长因子 A (VEGF-A)、VEGF-B 以及胎盘生长因子结合,从而阻止这些配体与其正常受体结合并激活血管生成通路。 在肿瘤中,新生血管生成是肿瘤生长、营养供应、转移的重要环节。抑制这些通路即可“切断”肿瘤的血管供应、抑制其增长。药品基本信息
商品名:ZALTRAP® 通用名:ziv-aflibercept 剂型:静脉注射/输注液(注入静脉)适应症
ZALTRAP 联合化疗方案(FOLFIRI:即 5-氟尿嘧啶(5-FU)、亚叶酸钙/leucovorin、伊立替康/irinotecan)用于 对含奥沙利铂(oxaliplatin)方案治疗失败或疾病进展的成人转移性结直肠癌(mCRC) 患者。 在欧洲也有类似批准。 (备注:虽然 aflibercept 在眼科也有适应症(例如 Eylea® 是用于眼科疾病版本),但 ZALTRAP 是用于肿瘤的版本。)展开剩余59%给药方式与剂量
常规剂量:4 mg/kg 静脉输注(IV infusion)至少 1 小时,每两周一次(与 FOLFIRI 同日)直至疾病进展或耐受不良。 给药前应先进行必要的检查(如尿蛋白、血压、肾功能等)并注意手术、伤口愈合情况。主要不良反应
常见/重要不良反应包括:
白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少。 腹泻、口腔炎、疲乏、高血压、蛋白尿、肝酶(AST/ALT)升高。 出血/出血事件:ZALTRAP 联合 FOLFIRI 组出血/出血性事件风险较高(例如胃肠道出血、血尿、术后出血) 胃肠道穿孔 伤口愈合不良(尤其在近期手术患者) 孕妇/胎儿风险:动物实验显示有胚胎毒性、畸形风险。孕育能力可能受影响。警示与注意事项:
在严重出血、胃肠穿孔、伤口未愈合、严重蛋白尿/肾病综合征、动脉血栓事件中须慎用或停药。 治疗期间及治疗后应采用有效避孕措施。 肾功能受损、蛋白尿显著者可能需调整或停止用药。疗效数据简述
在 “VELOUR” 试验(约 1,226 名转移性结直肠癌、奥沙利铂方案失败或进展患者)中,ZALTRAP + FOLFIRI 与 FOLFIRI + 安慰剂相比,中位总生存期、无进展生存期有改善。 虽然其改善并不是极为巨大,但对于这一类治疗选择有限的患者群体提供了额外选项。适用人群 &禁忌/慎用
适用人群:对含奥沙利铂方案治疗失败或进展的转移性结直肠癌成人患者。 禁忌(依说明书):严重出血、近期重大手术伤口未愈合、活动性胃肠穿孔、严重蛋白尿/肾病综合征、孕妇或计划怀孕者(因胎儿风险)等。 慎用:高血压、肾功能受损、出血倾向、近期手术、伤口愈合能力差等患者。治疗期间要注意什么?
需要监测血压、尿蛋白、肾功能、出血风险、伤口愈合状况,并谨慎在近期手术或有活动性出血患者中使用。
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